Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Фармакологические свойства: транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин ГАМК хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, р-р для инъекций.
Химический состав: HSDB, USPDDN: 7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
Синонимы: РЕЛАНИУМ, РЕЛИУМ, СЕДУКСЕН, СИБАЗОН
Mm = 284,75 Да. Точка плавления ; 132 `С; рКа = 3,4; log P (октанол-вода) = 2,82; растворимость в воде 50 мг/л при температуре 25 `С. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, практически нерастворимый в воде, труднорастворимый в спирте, растворимый в хлороформе.
Диазепам (DIAZEPAMUM), транквилизатор, устранение рефлекторных мышечных спазмов, показания, применение, противопоказания, побочные эффекты, купить, (Винница, Украина)
Комментариев нет:
Отправить комментарий